https://scholars.lib.ntu.edu.tw/handle/123456789/177880
標題: | 第一部份:液相組合式合成1,4-Benzodiazepine-2,5-diones作為內皮素受體拮抗劑
第二部份:Spinosyn A生合成中間體類似物之合成:一個探討Polyketide組合式生物合成的研究方法 Part I: Liquid-Phase Combinatorial Synthesis of 1,4-Benzodiazepine-2,5-diones as Endothelin Receptor Antagonists Part II: Synthesis of Biosynthetic Intermediate Analogues of Spinosyn A: An Approach to Investigation of Polyketide Combinatorial Biosynthesis |
作者: | 鄭名富 Cheng, Ming-Fu |
關鍵字: | 液相組合式合成;內皮素;拮抗劑;組合式生物合成;liquid-phase combinatorial synthesis;endothelin;antagonist;combinatorial biosynthesis | 公開日期: | 2005 | 摘要: | 第一部份:液相組合式合成1,4-Benzodiazepine-2,5-diones作為內皮素受體拮抗劑 我們利用2-nitrobenzoyl chloride作為anthranilic acid之合成對等物,於溶液相中合成出一系列1,4-benzodiazepine-2,5-dione衍生物。這些衍生物的N1、N4,與C3位置具有適當的取代基可以模擬endothelin-1之13-酪胺酸、14-苯丙胺酸、18-天門冬胺酸等胺基酸的支鏈。 基於成功的溶液相合成方法,我們亦發展了液相組合式合成法來建立1,4-benzodiazepine-2,5-diones分子庫。此一分子庫是以 Part I: Liquid-Phase Combinatorial Synthesis of 1,4-Benzodiazepine-2,5-diones as Endothelin Receptor Antagonists A series of 1,4-benzodiazepine-2,5-diones are prepared by using 2-nitrobenzoyl chloride as a synthetic equivalent of anthranilic acid in solution-phase. The derivatives have appropriate substituents at N1-, N4- and C3-positions to mimic the amino acid residues of Try-13, Phe-14, and Asp-18 in endothelin-1. Upon the successful solution-phase synthesis of 1,4-benzodiazepine-2,5-diones, we also explore a liquid-phase combinatorial synthesis to construct a library of 1,4-benzodiazepine-2,5-diones. The library is established by using the starting materials of |
URI: | http://ntur.lib.ntu.edu.tw//handle/246246/51831 | 其他識別: | zh-TW |
顯示於: | 化學系 |
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ntu-94-F89223024-1.pdf | 23.31 kB | Adobe PDF | 檢視/開啟 |
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